药明康德/报道

近日，总部位于美国圣迭戈的Elcelyx Therapeutics公布了新研制的二甲双胍缓释片剂在2型糖尿病中的2b期临床试验结果，试验达到了主要终点，显著地降低了患者的糖化血红蛋白（HbA1c）水平。

糖尿病是一种影响非常广泛的代谢性疾病，据估计中国的糖尿病患者数量超过1亿人，其中绝大部分是2型糖尿病患者。2型糖尿病又称非胰岛素依赖型糖尿病，主要发生在中老年人中，发病因素包括肥胖、高热量饮食、缺少运动等。通常2型糖尿病由胰岛素抵抗引起，患者体内的胰岛素水平并不低，因此其治疗由口服降糖药为主。二甲双胍就是其中一种常用降糖药，它的降糖效果很好，并且具有不易造成低血糖等优点。不过，它会造成肠胃不适，并且有可能在肾病患者中造成乳酸性中毒。

Elcelyx Therapeutics新研制的二甲双胍缓释片采用了肠溶衣技术，可以使二甲双胍通过胃肠道而被送到小肠远端。在那里，二甲双胍被L细胞吸收，并促使其释放调节血糖的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和YY多肽（PYY），从而达到降低血糖的目的。与此同时，缓释片通过大部分胃肠道时并没有被吸收，因此显著地降低了循环系统中二甲双胍的含量，从而减轻了肾脏的负担，有望使同时患有肾病的患者也能安全使用。

▲二甲双胍分子结构（图片来源：维基百科）

在此次进行的2b期临床试验中，共有571名2型糖尿病患者参与。他们被随机指定每天服用一次四种不同剂量的二甲双胍缓释片，或者每天两次常规二甲双胍片。16个星期之后，服用二甲双胍缓释片患者的糖化血红蛋白水平和空腹时血糖水平明显下降，并呈现出剂量依赖性。尽管下降程度略低于最大剂量二甲双胍能达到的程度，但是患者体内的二甲双胍水平显著地降低了。此外，缓释片造成的恶心和腹泻等肠胃不适症状也得到了一定程度的改善。总的来说，这些数据表明了二甲双胍缓释片的安全性和有效性。

▲Elcelyx董事会主席兼首席执行官Alain Baron博士（图片来源：Elcelyx官网）

Elcelyx的董事会主席兼首席执行官Alain Baron博士表示：“这次试验的结果确认了二甲双胍缓释片的效果来自于其对小肠的作用，同时也找到了最佳剂量。这次试验展现出的强大疗效和持续时间将帮助我们设计关键性的3期临床试验，用于治疗那些肠胃不耐受或同时患有肾病的2型糖尿病患者。”

我们祝愿Elcelyx的下一步临床试验顺利进行，早日为糖尿病患者带来安全性更好的二甲双胍缓释片。

参考资料：

[1] Elcelyx Therapeutics Reports Positive Results in Phase 2b Study of Metformin Delayed Release in Type 2 Diabetes

[2] Elcelyx Therapeutics官方网站