Scripps 研究院余金权教授获颁2016年麦克阿瑟天才奖(视频)

【药明康德】记者报道:今天2016年麦克阿瑟天才奖获奖名单揭晓:加州圣地亚哥Scripps研究院的化学系教授余金权是23名最终获奖人之一。麦克阿瑟天才奖是全球最富盛名的奖项之一,获奖人来自各个领域。这个奖项并非表彰他们以往的成就,而是为了激发出获奖人的创造性、洞见与潜力。自1981年以来,共有942人获奖,年纪最小的获奖者只有18岁。

余金权教授在华东师范大学获得了本科学位,并在广州化学研究所获得了硕士学位。1999年,他在剑桥大学获得了博士学位。2007,他加入了Scripps研究所。他的科研论文是【Nature】,【Science】,【Journal of the American Chemical Society】,【Angewandte Chemie International Edition】以及【Nature Chemistry】等专刊杂志的常客。

作为一名合成化学家,余金权教授在碳-氢键的活化上做出了诸多先驱性的工作。碳-氢键的活化对于医药、农用化学品以及材料科学都有着至关重要的作用——有机分子中的惰性碳-氢键必须先被打断,才能让复杂的基团进行附着。

为了活化碳-氢键,化学家们不得不使用金属催化剂来促进反应完成。这些催化剂必须由特定的基团或配体进行引导,才能接近欲活化的碳-氢键。但为了产生最终想要的合成产物,这些基团或配体又需要在合成结束后被移除,这无形增加了化学合成的难度。

余金权教授的团队在这一领域取得了多项重要突破。利用钯类催化剂,他们能拉长碳-氢键与导向基团的距离,提高碳-氢键活化的可行度;另外,他们还开发了多种经修饰的氨基酸,让它们作为“瞬时导向基团”,用于酮基和醛基底物的反应。这些氨基酸能自动附着在化合物上,也能自动进行自我移除。这不但避免了耗时的导向基团合成与移除流程,更能反复使用,节省耗材。

新型钯催化剂手性合成反应案例(图片来源:Science)

更关键的是,这些氨基酸能用来控制合成产物的手性,这是药物合成的关键一步——许多活化后的碳-氢键会产生镜像对称的合成产物,但往往只有一半具有药物的活性。通过控制手性,余金权教授与团队的发现能大大提高药物有效成分合成的效率。

最近,余金权教授与团队又有了新的发现。他们发明了一种能够活化最常见的碳-氢键——亚甲基的方法。利用带有氨基酸或喹啉的钯类催化剂,余金权教授不但能加速活化的进程,更能让产物带有特异的手性。这些出众的成就改变了有机合成化学的范式,也打破了合成诸多化合物的阻碍,因而对学术界、工业界以及制药行业都产生了巨大影响。

 

参考资料:

[1] MacArthur Fellows Program – 维基百科

[2] Meet the 2016 MacArthur Fellows – 麦克阿瑟天才奖官网